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口服降糖药的第一家族——磺脲类药

更新时间:2005-1-7 14:21:00
 

   磺脲类药是最早发现的西药口服降糖药,其开始应用于临床(1905年)迄今已近百年,是名副其实的口服降糖西药的第一大家族,为糖尿病尤其2型糖尿病的治疗,立下了汗马功劳!现将口服降糖西药这一成员最多的第一家族简介如下:
  1.商品名称:甲磺丁脲(甲糖宁:D860)、氯磺丙脲、乙酰笨磺酸环正脲、对甲苯磺酰脲(以上为第一代)、优降糖、美吡达(吡磺环乙脲、利糖安、灭糖尿、格利吡嗪)(1971年始用)、达美康(甲磺吡脲、格利齐特、卫达来克胰、优达灵)、克糖利(甲磺二丙脲)、迪沙片、格列美脲、糖适平(格列喹酮)、瑞易宁(美吡达控释片、诺和灵等)。
  2.作用机制:(1)刺激胰岛β细胞分泌胰岛素;新近发现,磺脲与β细胞膜磺脲受体结合阻断细胞膜钾离子内流,启动钙离子内流刺激β细胞排颗粒作用释放胰岛素。(2)能增加周围组织对胰岛素的敏感性,是通过使胰岛素受体增加与使胰岛素结合力增加。(3)其他作用:可抑制有升高血糖作用的胰岛素α细胞分泌的胰高糖素与垂体生长抑素的分泌;可抑制肝脏能分解胰岛素的胰岛素酶,抑制肝糖原增多。(4)可降低血小板聚集和粘附作用,调节血脂。
  3.作用时间:(1)长效:格列美脲、瑞易宁、氯丙璜脲等,药效持续24小时,故用时日服1次。(2)中效:优降糖、达美康等,药效持续12小时,故应日服2次。(3)短效:甲璜丁脲(D860)、美吡达、迪沙片、糖适平、诺和灵,药效持续6~12小时,故宜日服3次。
  4.作用强度:(1)强效:优降糖、迪沙片、美吡达;(2)平效:达美康、格列美脲、瑞易宁、诺和灵;(3)弱效:糖适平、D860等。
  5.如何使用:(1)适应症:一般认为其主要适用于胰岛素β细胞功能尚存的2型糖尿病,但也可为1型糖尿病的辅助用药。一般认为该类药为2型糖尿病中肥胖型(占60~90%)病人的首选药,也有认为适应于消瘦(多为由胖转瘦)或体重指数(=体重公斤数÷身高米2)<23。再就是“三多一少”症显著,“轻度酮症”餐后2小时胰岛素<27u/l等亦为磺脲类药物的适应症。(2)具体选用血糖7~8mmol/l选强效类,磺胺类药为磺胺类药衍生物,对磺胺药严重过敏者慎用。有明显心、脑、肝、肾疾病与白细胞减少症者慎用或不用,轻度肾损害尚可用糖适平。第1代药易引起低血糖反应须注意。(3)对高热、严重感染、大手术、酮症、昏迷等应用胰岛素。另外,当胰岛素功能严重不足时不易用该类药,应用此类药饭前服。

 

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